Penetracja składników aktywnych przez skórę

Penetracja składników aktywnych przez skórę to proces złożony. Odbywa się bowiem na wielu poziomach, wykorzystując przy tym wiele mechanizmów przenikania cząsteczek kosmetyków.

W kosmetologii występuje wiele związków chemicznych, które pełnią rolę aktywnych substancji przeznaczonych do pielęgnacji skóry. Należą do nich czynniki nawilżające, złuszczające, przeciwzapalne czy rozjaśniające. Jednak przedostanie się tego rodzaju związków w głąb skóry jest procesem złożonym i uwarunkowanym wieloma aspektami. Powszechnie uważa się, że kosmetyki powinny działać tylko na poziomie naskórkowym. Tylko wybrane substancje aktywne mogą docierać na głębokość skóry właściwej. Przykładem takiego związku jest retinol.

Rodzaje dróg transportu substancji aktywnych

Przenikanie substancji aktywnych w głąb skóry może odbywać się drogą:

• intercelularną (międzykomórkowa) – polega na przemieszczaniu się cząsteczek substancji przez cement międzykomórkowy, charakterystyczna dla związków lipofilowych;
• transcelularną (przezkomórkowa) – charakterystyczna dla związków hydrofilowych;
• transfolikularną – polega na wnikaniu składników aktywnych do wnętrza skóry wzdłuż torebek włosowych. Tego rodzaju transport zachodzi w przypadku substancji lipofilowych, które są dobrze rozpuszczalne w wydzielinie gruczołów łojowych znajdujących się niedaleko mieszków włosowych.

Mechanizmy przenikania cząsteczek aktywnych przez skórę

Przenikanie cząsteczek przez barierę skórno-naskórkową następuje na skutek dyfuzji biernej, która obejmuje następujące etapy:

• podział cząsteczek związków aktywnych pomiędzy podłoże kosmetyczne, a warstwy naskórka;
• dyfuzja cząsteczek związków przez lipofilową warstwę rogową naskórka;
• podział cząsteczek związków między warstwę rogową i ziarnistą naskórka;
• dyfuzja cząsteczek związków aktywnych przez następne warstwy naskórka o zwiększającej się hydrofilowości;
• partycja cząsteczek substancji aktywnych pomiędzy warstwę podstawną naskórka, a górną część skóry właściwej;
• dyfuzja cząsteczek aktywnych do skóry właściwej.

Co wpływa na przeznaskórkową penetrację związków aktywnych?

Warto podkreślić, że istnieje wiele czynników, które wpływają na efektywność penetracji substancji czynnych pochodzących z kosmetyków. Należą do nich m.in. właściwości substancji penetrującej, a więc jej rozmiar, lipofilowość, polarność czy rozpuszczalność w lipidach lub wodzie. Nie bez znaczenia są również właściwości podłoża kosmetycznego tj. lepkość, pH czy obecność promotorów przenikania oraz ogólna kondycja skóry.

W procesie przenikania substancji aktywnych ważne jest, aby rozmiar jej cząsteczki nie był zbyt duży. Przykładem cząsteczek niewielkich rozmiarów, która łatwo przenika przez skórę jest kwas retinowy o masie 300 Da (daltonów). Z kolei kwas hialuronowy 5-200 kDa (kilodaltonów) nie wykazuje zdolności przenikania. Oznacza to, że może wykazywać działanie pielęgnacyjne wyłącznie na górne części warstwy rogowej naskórka.

Istotną kwestią jest również lipofilowość cząsteczki substancji aktywnej, a więc wielkość, która charakteryzuje powinowactwo cząsteczki do fazy lipidowej oraz wodnej. Ponadto na penetrację związków aktywnych wpływa lepkość podłoża kosmetycznego. Czynnik ten wpływa bowiem na ilość związku uwalnianego z podłoża do skóry. Stwierdza się, że największa ilość substancji aktywnych uwalnia się z podłoża w formie żelu o bardzo niskiej lepkości, z kolei najmniejsza ilość z maści, która charakteryzuje się największą lepkością.

Na proces biodostępności wpływ wywiera także pH podłoża kosmetycznego. Odgrywa on znaczenie w kwestii tego, jaka forma substancji przeważa w danym preparacie.

Ostatnim czynnikiem warunkującym przeznaskórkową penetrację składników aktywnych jest ogólna kondycja skóry. Dyfuzja cząsteczek związków aktywnych przebiega szybko w przypadku skóry uszkodzonej lub cienkiej. Ponadto zauważono, że odpowiedni stopień nawilżenia skóry ułatwia transport związków aktywnych.

Sposoby zwiększania przenikania związków aktywnych przez skórę

Im głębiej zachodzi penetracja związków aktywnych do skóry, tym następuje większa efektywność ich działania. Oprócz samego procesu wchłaniania jaki wykazuje dany produkt, istnieje również kilka metod zwiększających przenikanie substancji czynnych w głąb skóry.

1. Modyfikacja cząsteczek substancji aktywnych.

Pierwsza z nich obejmuje modyfikację cząsteczek substancji. Należy podkreślić, że związki hydrofilowe nie przedostają się tak łatwo przez cement międzykomórkowy jak związki lipofilowe. Oznacza to, że aby zwiększyć lipofilowość substancji zmienia się jej cząsteczkę w wyniku dołączenia reszty długołańcuchowego kwasu tłuszczowego. Taka modyfikacja przyczynia się do zwiększenia przepuszczalności w tłuszczach, przez co w łatwiejszy sposób przemieszcza się drogą transcelularną oraz transfolikularną, w odróżnieniu od substancji pierwotnej. Dodatkowo obecność kwasu tłuszczowego zwiększa stabilność cząsteczki.

2. Zmiana właściwości warstwy rogowej naskórka.

Inną metodą na zwiększenie przenikalności związków aktywnych w głąb skóry jest zmiana właściwości warstwy rogowej naskórka. W tym celu często wykorzystuje się zjawisko okluzji. Polega ono na wytworzeniu się na powierzchni skóry powłoki, która będzie zmniejszać lub całkowicie zapobiegać odparowywaniu wody z naskórka. Zjawisko okluzji przyczynia się więc do zwiększenia poziomu nawodnienia warstwy rogowej naskórka na skutek zahamowania procesu odparowywania wody z jego powierzchni, a także wzrostu przepływu krwi w naczyniach krwionośnych oraz podwyższenia temperatury skóry.

Innym rozwiązaniem modyfikacji właściwości warstwy rogowej naskórka jest zastosowanie tak zwanych promotorów przenikania (PP). Związki te przedostają się do warstwy rogowej i zwiększają jej przepuszczalność. Mogą one działać na dwa sposoby: zaburzać układ lipidów międzykomórkowych warstwy rogowej skóry, upłynniać je lub rozpuszczać. Bardzo istotny jest fakt, że modyfikacja warstwy rogowej naskórka powinna być odwracalna i tymczasowa. W innym przypadku może dojść do zaburzenia funkcji bariery naskórkowej, jej nadmiernej przepuszczalności, co z kolei może przełożyć się na pojawienie się podrażnień skóry oraz nadmiernej utraty wody.

Dodatkowo promotory przenikania powinny być nieaktywne farmakologicznie, nietoksyczne, niedrażniące i nieuczulające. Nie powinny również wchodzić w reakcje z innymi składnikami kosmetyku. Najczęściej w tym celu wykorzystuje się alkohol (etanol), nienasycone kwasy tłuszczowe, terpeny (mentol), a także związki powierzchniowo czynne.

3. Prąd elektryczny i ultradźwięki.

Doskonałym przykładem jest zabieg jonoforezy, której głównym czynnikiem zwiększającym penetrację składników jest prąd stały (galwaniczny) przepływający między dwoma elektrodami (anodą i katodą) zaaplikowanymi na powierzchni skóry. W chwili działania prądu jony substancji aktywnej odpychane są od elektrody, pod którą się znajdują i przedostają się do elektrody o przeciwnym ładunku. Metodę tę wykorzystuje się głównie do podawania substancji, które najtrudniej ulegają wchłanianiu. Dodatkowo na skutek działania prądu zwiększa się przepuszczalność skóry ze względu na zaburzenia układu międzykomórkowych lipidów.

W wyniku działania ultradźwięków w przestrzeniach międzykomórkowych warstwy rogowej pojawiają się mikropory, które przyczyniają się do zaburzenia układu lipidów jednocześnie powodując zwiększenie się przestrzeni międzykomórkowych.

4. Struktury nośnikowe.

Przykładem tego rodzaju struktur są liposomy czyli pęcherzyki o wielkości 0,01-0,1 um, które powstają z fosfolipidów. Ich wnętrze wypełnione jest fazą wodną, z kolei ich otoczka zbudowana jest analogicznie do błon biologicznych. Tak charakterystyczna budowa daje możliwość zamknięcia w środku ich struktury związków hydrofilowych, które słabo rozpuszczają się w tłuszczach cementu międzykomórkowego. Efektem tego jest gorsze migrowanie przez barierę naskórka. Innym przykładem nośników związków aktywnych wykorzystywanych w kosmetologii oraz farmacji są m.in. nanokapsułki zbudowane z chitozanu lub cyklodekstryn.

Podsumowanie

Proces przenikania substancji aktywnych przez skórę należy do jednych z najważniejszych czynników, które decydują o poziomie skuteczności ich działania. W celu wzmocnienia tego procesu stosuje się różnego rodzaju zabiegi oraz modyfikacje dotyczące zarówno samej cząsteczki substancji aktywnych, preparatu jak i warstwy rogowej naskórka.

Bibliografia

1. Śliwowska A., Kosmetologia Estetyczna, Penetracja substancji aktywnych przez skórę. Czynniki determinujące to zjawisko i metody jego modyfikacji, 4/2020.

	Kwas hialuronowy tabletki Kwas hialuronowy znajduje się w skórze, dzięki czemu czyni ją gładką, elastyczną i bez zmarszczek. Z wiekiem jego ilość jednak maleje i należy dostarczać go do organizmu, aby uzupełnić powstające braki … Zobacz więcej...
	Kolagen naturalny - skóra i stawy Kolagen od bioalgi to naturalny, najwyższej jakości hydrolizat kolagenu. Jest to najważniejsze białko, które wpływa na jakość skóry. Jego odpowiednia ilość zapobiega powstawaniu zmarszczek, cellulitu, rozstępów, ... Zobacz więcej...